日本降血糖产品的明星成分，是来自阿育吠陀的“天然胰岛素”

2023年全球糖尿病药物市场规模价值792.5亿美元，预计将从2024年的893.9亿美元增长到2032年的1539.8亿美元，预测期内（2024-2032年）的复合年增长率为7.0%。

糖尿病药物主要通过降低人体血糖水平来治疗1型和2型糖尿病。治疗糖尿病的药物种类繁多，可通过口服、静脉注射或皮下注射的方式给药。糖尿病（尤其是2型糖尿病）的患病率不断上升，对治疗该疾病的有效药物疗法的需求不断增加，这些因素预计将在预测期内推动市场增长。

过去几年，补充和替代治疗系统在抗糖尿病方面迅速流行。有超过1200种植物被声称可以抗糖尿病，迄今为止，已有大约400种植物和化合物得到详细研究。五层龙在动物模型和人类中因其假定的降血糖和抗肥胖作用而得到广泛研究。

图源：ingexbotanicals


五层龙及其有效成分

五层龙（Salacia reticulata）是一种木质攀缘灌木，树皮呈绿褐色，原产于斯里兰卡北部和印度南部地区，在斯里兰卡也称其为“考特拉”（Kothara himbutu），其他种类如S. chinensis和S. oblonga也分布在亚洲和世界其他地区。并且S. reticulata和其他Salacia物种对大鼠和小鼠的安全性表明提取物极其安全。

人们已认识到五层龙中的关键抗糖尿病化合物，例如沙力仙鲁和告达兰鲁（salacinol和kotalanol），主要来自根和茎；芒果苷主要来自根。此外，该植物的根部含有多种其他化学成分，如1,3-二酮、26-羟基-1,3-弗里德拉二酮、30-羟基-20（30）二氢异伊格斯特林、杜尔西醇、表儿茶素、糖苷单宁、羟基铁醇、伊格斯特林、16-乙酸基-科塔拉金宁、朗伯酸、白花蛇舌草素、金刚丹宁和三萜。

五层龙控血糖作用机制

1）抑制餐后血糖

对五层龙中分离的活性部分进行生物测定发现 ，抑制α-葡萄糖苷酶是其降血糖的主要机制。

肠道酶、α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶将小肠内的淀粉、糊精、麦芽糖和蔗糖分解成易于吸收的单糖。抑制这些酶会延迟葡萄糖的吸收，并有助于缓解糖尿病患者的餐后血糖激增。五层龙提取物有望通过抑制多糖和寡糖消化来降低餐后高血糖和高胰岛素血症。五层龙的甲醇和/或80%水性甲醇提取物已被证明可以抑制麦芽糖和蔗糖负荷大鼠的血糖水平。

Shimoda 等人在1998年证明，五层龙水提取物剂量依赖性地抑制了由蔗糖、麦芽糖和α淀粉诱导的血清葡萄糖水平，但对葡萄糖和乳糖诱导的血清葡萄糖水平没有抑制作用。同一项研究还调查了五层龙提取物对大鼠空肠制备的各种葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响，并得出结论，五层龙提取物强烈抑制了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的作用，但没有抑制β-葡萄糖苷酶的作用。

同样，Yoshikawa等人在2002年证明了五层龙提取物能够抑制蔗糖和麦芽糖负荷雄性Wistar 大鼠餐后血糖水平，在0.5小时和2小时达到统计学显著水平。葡萄糖负荷大鼠未见血糖抑制。这些研究的降血糖效果归因于沙力仙鲁和告达兰鲁。

2008年，有研究从五层龙中分离出了另一种化合物，即硫代环多醇。他们在体外以麦芽糖和蔗糖为底物测量了水提取物的蔗糖酶和麦芽糖酶抑制活性。研究证明，与沙力仙鲁相比，这种新化合物具有更有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用。

五层龙的抗肥胖作用

1）胰脂肪酶

除此之外，人们还广泛研究了五层龙属植物的抗肥胖作用。胰腺脂肪酶活性是消化膳食脂肪的关键酶，因此被认为有助于减轻体重。2006年有研究证明，五层龙属植物根提取物可抑制橄榄油诱导的大鼠高甘油三酯血症。类似地，热水提取物五层龙也抑制了胰腺脂肪酶活性。因此，抑制小肠中的胰腺脂肪酶活性被认为是五层龙根减轻餐后高脂血症的主要机制。

2）抑制脂肪细胞的分化

长期以来，脂肪细胞的主要作用被认为是储存多余能量。最近的证据表明，脂肪细胞具有内分泌功能，通过主动分泌各种脂肪细胞因子来调节葡萄糖和脂质代谢。脂肪细胞分为未成熟脂肪细胞、成熟脂肪细胞和肥大脂肪细胞，每个阶段的脂肪细胞都会分泌不同类型的脂肪细胞因子。脂肪细胞肥大是各种代谢疾病的基础，包括胰岛素抵抗、缺血性心脑血管疾病和非酒精性脂肪肝（NAFLD）。因此，这些脂肪细胞的调节可能在脂肪堆积及其随后对心脑血管疾病的影响中发挥作用。

2011年，学者研究了在有或没有五层龙提取物的情况下，小鼠来源的3T3-L1脂肪细胞前体的分化。他们证明，在五层龙的存在下，前体细胞向成熟脂肪细胞的分化受到显著抑制。同一项研究还表明，五层龙对过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR）表达有抑制作用，并降低了脂联素的浓度。先前的研究表明，五层龙直接作用于脂肪细胞，可预防肥胖。

五层龙的产品应用

五层龙已经被日本政府认定为保健品原料。五层龙产品也是日本市场颇具人气的保健品，比如小林制药降血糖机能保健品，朝日Dear Natura Gold系列五层龙精华，富士抗糖丸五层龙碳水阻断控糖丸，山本汉方制药五层龙茶等。另外，还有五层龙降糖饼干。

图源：mimaki-family/cosmebear/taobao/hommi/